Фармакологическое действие (Фармакодинамика)Парацетамол является обезболивающим и жаропонижающим средством. Механизм его действия предположительно заключается в подавлении синтеза простагландинов, преимущественно в центральной нервной системе. Практически не оказывает влияния на синтез простагландинов в периферических тканях, не изменяет водно-электролитный обмен и не повреждает слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта. Данное свойство парацетамола делает препарат особо подходящим пациентам с заболеваниями желудочно-кишечного тракта в анамнезе (например, пациентам с желудочно-кишечными кровотечениями в анамнезе или пациентам пожилого возраста) или пациентам, принимающим сопутствующее медикаментозное лечение, при котором подавление синтеза периферических простагландинов может быть нежелательным. Фенилэфрина гидрохлорид – симпатомиметическое средство, действие которого направлено на стимуляцию адренорецепторов (преимущественно α-адренорецепторов), что приводит к уменьшению отека слизистой оболочки носа и облегчению носового дыхания. Аскорбиновая кислота (витамин С) восполняет повышенную потребность в витамине С при простудных заболеваниях и гриппе, особенно на начальных стадиях заболевания. Входящие в состав препарата компоненты не вызывают сонливости и не нарушают концентрации внимания. Фармакокинетика. Всасывание и распределение Абсорбция парацетамола в желудочно-кишечном тракте высокая. Время достижения максимальной концентрации в плазме – 0,5-2 часа; максимальная концентрация в плазме –5-20 мкг мл. Связь с белками плазмы крови – 15 %. Проникает через гематоэнцефалический барьер. Фенилэфрина гидрохлорид неравномерно всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в плазме достигается в интервале от 45 мин до 2 ч. Данные о распределении отсутствуют. Аскорбиновая кислота быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта и распределяется по всему организму. Связь с белками плазмы крови составляет 25 %. Метаболизм Парацетамол метаболизируется преимущественно в печени. 90-95 % тремя основными путями: 80 % вступают в реакции конъюгации с глюкуроновой кислотой и сульфатами с образованием неактивных метаболитов; 17 % подвергаются гидроксилированию с образованием 8 активных метаболитов, которые конъюгируют с глутатионом с образованием уже неактивных метаболитов. При недостатке глутатиона эти метаболиты могут блокировать ферментные системы гепатоцитов и вызывать их некроз. В метаболизме препарата также участвует изофермент CYP2E1. Фенилэфрина гидрохлорид подвергается первичному метаболизму моноаминооксидазами в кишечнике и печени. Таким образом, при пероральном применении биодоступность фенилэфрина снижается. Данные о метаболизме аскорбиновой кислоты отсутствуют. Выведение Парацетамол выводится почками в виде метаболитов, преимущественно, глюкуронидных и сульфатных конъюгатов, менее 5 % выделяется в неизмененном виде. Период полувыведения составляет 1-4 ч. У пожилых пациентов снижается клиренс препарата и увеличивается период полувыведения, однако коррекции дозы препарата не требуется. Фенилэфрина гидрохлорид выводится почками практически полностью в виде сульфатных конъюгатов. Период выведения составляет 2-3 ч. При применении в дозах, превышающих потребности организма в аскорбиновой кислоте, аскорбиновая кислота выводится почками в виде метаболитов. Показания к применению. Препарат применяют в качестве временного средства для устранения симптомов простуды и гриппа, включая: повышенную температуру; головную боль; озноб; боли в суставах и мышцах; боли в пазухах носа и заложенность; боли в горле. Способ применения и дозы. Для приема внутрь. Не превышайте рекомендованную дозу! Следует применять наименьшую дозу, необходимую для достижения эффекта, в течение максимально короткого срока лечения! Минимальный интервал между приемами препарата Простудокс должен составлять не менее 4 ч. Содержимое 1 пакета высыпать в кружку, налить около 250 мл горячей воды и тщательно перемешать. При необходимости, добавить холодную воду и сахар. Взрослые и дети старше 12 лет . По 1 пакету каждые 4-6 ч, но не более 4 пакетиков в сутки. Максимальная длительность применения препарата без консультации с врачом должна составлять не более 5 дней. Не рекомендуется применять препарат в качестве жаропонижающего средства более 3 дней без консультации врача. Не рекомендуется применять одновременно с другими парацетамол содержащими средствами, деконгестантами и средствами для облегчения симптомов простуды и гриппа, а также с этанол содержащими средствами и напитками. Если при приеме препарата симптомы заболевания сохраняются, необходимо обратиться к врачу. В случае превышения рекомендованной дозы немедленно обратитесь за медицинской помощью, даже если Вы чувствуете себя хорошо, так как существует риск отсроченного серьезного поражения печени. Передозировка парацетамола может вызвать печеночную и или почечную недостаточность. Особые группы пациентов. Пациенты с нарушением функции почек Перед применением препарата Простудокс пациентам с нарушением функции почек необходимо предварительно проконсультироваться с врачом. Ограничения, связанные с применением препаратов, содержащих такую комбинацию действующих веществ, у пациентов с нарушением функции почек, преимущественно связаны с содержанием парацетамола в лекарственном препарате. Пациенты с нарушением функции печени. Перед применением препарата Простудокс пациентам с нарушением функции печени необходимо предварительно проконсультироваться с врачом. Ограничения, связанные с применением препаратов, содержащих такую комбинацию действующих веществ, у пациентов с нарушением функции печени преимущественно связаны с содержанием парацетамола в лекарственном препарате. Противопоказания. Повышенная чувствительность к парацетамолу, фенилэфрину, аскорбиновой кислоте (витамину С) или любому другому компоненту препарата; нарушения функции печени и почек тяжелой степени; гипертиреоз (в т.ч. тиреотоксикоз); сахарный диабет и дефицит сахаразы изомальтазы, при редком наследственном нарушении в виде непереносимости фруктозы, глюкозо-галактозной мальабсорбции, т.к. в состав препарата входит сахароза; дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; заболевания сердца (при выраженном стенозе устья аорты, остром инфаркте миокарда, тахиаритмии); артериальная гипертензия; одновременный прием трициклических антидепрессантов, бета-адреноблокаторов, ингибиторов моноаминоксидазы (МАО), в т.ч. в период до 14 дней после их отмены; одновременный прием других парацетамол содержащих лекарственных средств, деконгестантов, ненаркотических анальгетиков, нестероидных противовоспалительных препаратов, лекарственных препаратов для облегчения симптомов простуды , гриппа и заложенности носа, препаратов, регулирующих аппетит, амфетамины подобных психостимуляторов, барбитуратов, противоэпилептических препаратов, рифампицина, хлорамфеникола (см. раздел Взаимодействие с другими лекарственными средствами); одновременный прием этанолсодержащих напитков и лекарственных препаратов;хронический алкоголизм; гиперплазия предстательной железы; закрытоугольная глаукома; беременность и период грудного вскармливания; возраст до 12 лет. Меры предосторожности. Перед применением необходимо проконсультироваться с врачом. Взаимодействие с другими препаратами. Парацетамол при регулярном приеме в течение длительного времени усиливает эффект непрямых антикоагулянтов (варфарина и других кумаринов), что увеличивает риск кровотечений. Эпизодический прием разовой дозы препарата не оказывает значимого влияния на их действие. Индукторы ферментов микросомального окисления в печени (барбитураты, дифенин, карбамазепин, рифампицин, зидовудин, фенитоин, этанол, флумецинол, фенилбутазон и трициклические антидепрессанты) повышают риск гепатотоксического действия при передозировках и одновременном приеме с парацетамолом. Ингибиторы микросомального окисления (циметидин) снижают риск гепатотоксического действия. Галотан повышает риск желудочковой аритмии. Парацетамол снижает эффективность диуретических и урикозурических препаратов. Метоклопрамид и домперидон увеличивают, а колестирамин снижает скорость всасывания парацетамола. Парацетамол усиливает эффекты ингибиторов МАО, седативных препаратов, этанола. Одновременный прием парацетамола и алкогольных напитков повышает риск развития поражения печени и острого панкреатита. Фенилэфрин при приеме с ингибиторами МАО может приводить к повышению артериального давления. Фенилэфрин может снижать эффективность действия бета-адреноблокаторов и других гипотензивных препаратов (включая такие препараты, как дебризохин, гуанетидин, резерпин, метилдопа), может увеличивать риск развития гипертензии и нарушений со стороны сердечно-сосудистой системы. Трициклические антидепрессанты (например, амитриптилин) усиливают симпатомиметическое действие фенилэфрина и могут увеличивать риск развития побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы. Одновременное применение галотана с фенилэфрином повышает риск развития желудочковой аритмии. Фенилэфрин снижает гипотензивное действие гуанетидина, который, в свою очередь, усиливает альфа-адреностимулирующую активность фенилэфрина. Антидепрессанты, противопаркинсонические средства, антипсихотические средства, фенотиазиновые производные повышают риск развития задержки мочи, сухости во рту, запоров. Одновременное применение глюкокортикостероидов с фенилэфрином увеличивает риск развития глаукомы. Одновременное применение дигоксина и других сердечных гликозидов может повышать риск развития нарушения сердечного ритма и сердечного приступа. Одновременное применение фенилэфрина с симпатомиметическими аминами может повышать риск развития побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы. Одновременное применение фенилэфрина и алкалоидов спорыньи (например, эрготамин и метисергид) может повышать риск эрготизма. Аскорбиновая кислота увеличивает риск развития кристаллурии при лечении салицилатами и сульфаниламидами короткого действия, замедляет выведение почками кислот, увеличивает выведение лекарственных средств, имеющих щелочную реакцию (в т.ч. алкалоидов), снижает концентрацию в крови пероральных контрацептивов. Этанол способствует развитию острого панкреатита. Миелотоксичные лекарственные средства усиливают проявление гематотоксичности препарата. Побочное действиеВ рекомендованных дозах препарат обычно хорошо переносится. Возможно: аллергические реакции. При возникновении побочных эффектов следует обратиться к врачу. Передозировка. Препарат следует принимать только в рекомендованных дозах! При подозрении на передозировку, даже при хорошем самочувствии, необходимо прекратить применение препарата и немедленно обратиться к врачу, так как существует риск отсроченного серьезного поражения печени, и может потребоваться госпитализация. Особые указания. Если при приеме препарата улучшение состояния не наблюдается или появились первые признаки передозировки, даже при отсутствии отчетливых симптомов отравления, необходимо срочно обратиться к врачу. Препарат содержит парацетамол, его не следует принимать одновременно с другими парацетамол содержащими препаратами, а также ненаркотическими анальгетиками, НПВС (метамизол натрия, ацетилсалициловая кислота, ибупрофен и т.п.), препаратами для устранения симптомов простуды и гриппа, симпатомиметиками (деконгестантами, препаратами, регулирующими аппетит, амфетамины подобными психостимуляторами), барбитуратами, противоэпилептическими лекарственными средствами, рифампицином, хлорамфениколом. Применение при беременности и кормлении грудью. Перед применением необходимо проконсультироваться с врачом. Условия храненияВ сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.*Внешний вид товара может отличаться от изображения на сайте. Производитель оставляет за собой право менять инструкцию и/или характеристики товара, внешний вид упаковки и комплектацию без предварительного уведомления торговой площадки