Фармакологическое действие (Фармакодинамика)Парацетамол. Обладает обезболивающим и жаропонижающим действием, сходным с действием салицилатов. Парацетамол проявляет также слабую противовоспалительную активность. В одинаковых дозах степень обезболивающего и жаропонижающего действия сопоставима с действием аспирина. Парацетамол снижает температуру тела у пациентов с лихорадкой, но редко снижает нормальную температуру. Жаропонижающее действие осуществляется через гипоталамус. Снижение жара достигается вследствие вазодилатации и усиления периферического кровотока. Фенилэфрина гидрохлорид. Является сосудосуживающим средством из группы симпатомиметиков. Обладает прямым воздействием на ?-адренергические рецепторы. В терапевтических дозах не влияет на ?1 -адренергические рецепторы сердца. Фенилэфрин не стимулирует ?2-адренергические рецепторы бронхов или периферических кровеносных сосудов. Считают, что ?-адренергические эффекты приводят к подавлению продукции циклического аденозин-3,5-монофосфата (цАМФ), ингибируя аденилциклазу, в то время как ?-адренергические эффекты вызываются при повышении активности аденилциклазы. Фенилэфрин непрямым образом способствует высвобождению норадреналина. Вазоконстрикция является основным эффектом фенилэфрина в терапевтических дозах. Хлорфенамина малеат. Обладает выраженным антагонистическим влиянием на Н1- рецепторы гистамина. Антигистаминные средства уменьшают или устраняют влияние гистамина при помощи обратимого связывания H1-рецепторов гистамина в тканях. Хлорфенамин обладает также антихолинергической активностью. Антигистаминные средства препятствуют выбросу гистамина, простагландинов, лейкотриенов, а также миграции медиаторов воспаления. Действие хлорфенамина включает ингибирование гистамина в гладкой мышечной ткани, уменьшение проницаемости капилляров и вследствие этого уменьшение отека при аллергических реакциях. Аскорбиновая кислота (витамин С). Восполняет повышенную потребность в витамине С при простудных заболеваниях и гриппе, особенно на начальных стадиях заболевания. Повышает сопротивляемость организма к инфекциям, улучшает переносимость парацетамола. Участвует в различных биохимических реакциях окисления-восстановления. Является эффективным антиоксидантом. Прием аскорбиновой кислоты смягчает течение заболевания и укорачивает его длительность. Фармакокинетика. Парацетамол. Быстро и практически полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальные концентрации в плазме достигаются через 10-60 минут после приема внутрь. Парацетамол широко распределяется во всех тканях организма. Проникает через плацентарный барьер и секретируется с грудным молоком. Связывание с белками плазмы крови незначительное при обычных терапевтических концентрациях, но возрастает с повышением концентраций. Парацетамол метаболизируется в печени, прежде всего, двумя путями: глюкуронидация и сульфатация. Выводится почками, главным образом, в виде конъюгатов глюкуронида и сульфата. Период полувыведения составляет от 1 до 3 часов. При тяжелых нарушениях функции почек (клиренс креатинина менее 30 мл-мин) выведение парацетамола и его метаболитов задерживается. Фенилэфрина гидрохлорид. Всасывается из желудочно-кишечного тракта и метаболизируется моноаминоксидазой при первичном прохождении через стенку кишечника и в печени, поэтому при приеме внутрь фенилэфрина гидрохлорид имеет ограниченную биодоступность. Выводится почками почти полностью в виде сульфатного конъюгата. Максимальные концентрации препарата в плазме крови достигаются в течение 45 минут - 2 часов, а период полувыведения препарата из плазмы составляет 2-3 часа. Хлорфенамина мачеат. Относительно медленно всасывается из желудочно-кишечного тракта, максимальные концентрации хлорфенамина в плазме крови достигаются через 2,5-6 часов после приема препарата. Вещество обладает низкой биодоступностью на уровне 25-50 %. Около 70 % хлорфенамина в кровотоке связывается с белками плазмы. Подвергается широкому распределению в тканях организма, включая центральную нервную систему (ЦНС). Хлорфенамин подвергается значительному метаболизму при первичном прохождении. Продолжительность действия составляет 4-6 часов. У детей отмечалось более быстрое и полное всасывание, более быстрый клиренс и более короткий период полувыведения. Период полувыведения составляет от 2 до 43 часов, даже при средней продолжительности действия 4-6 часов. Часть хлорфенамина в неизмененном виде с метаболитами выводилась почками. Аскорбиновая кислота. Легко абсорбируется после приема внутрь. При обычном режиме дозирования (30-180 мг-сут) абсорбируется около 70-90 % витамина; при дальнейшем повышении дозы всасывание уменьшается (50-20 %). Аскорбиновая кислота широко распределяется в тканях. Высокие концентрации витамина обнаруживаются в печени, лейкоцитах, тромбоцитах, железистой ткани и хрусталике глаза. Около 25 % витамина связывается с белками плазмы. Аскорбиновая кислота проходит через плацентарный барьер. Концентрация в пуповинной крови, как правило, в 2-4 раза выше, чем в материнской крови. Аскорбиновая кислота обратимо окисляется до дегидроаскорбиновой кислоты. Некоторое количество метаболизируется до неактивных дериватов (сульфатов и оксалатов) и выделяется с мочой. Показания к применению. Устранение симптомов простудных заболеваний и гриппа, таких как повышенная температура, головная боль, озноб, боль в суставах и мышцах, ощущение заложенности носа, насморк, чихание, боли в пазухах носа и горле. Способ применения и дозы. Взрослым - по 1 таблетке каждые 4-6 часов, но не более 6 таблеток в сутки. Детям старше 12 лет - по 1 таблетке каждые 4-6 часов, но не более 4 таблеток в сутки. Рекомендуется проглатывать таблетку целиком, не разжевывая, запивая водой. Курс лечения не должен превышать 5 дней. Если не наблюдается облегчения симптомов в течение 3 дней после начала приема препарата, необходимо обратиться к врачу. Дозы для особых категорий пациентов.У пациентов с нарушением функции печени или синдромом Жильбера необходимо снизить дозу либо увеличить интервал между приемами.В случае тяжелой формы почечной недостаточности (клиренс креатинина < 10 мл-мин) интервал между приемами должен составлять не менее 8 часов. Для пожилых пациентов коррекция дозы не требуется. Противопоказания. Повышенная чувствительность к компонентам препарата. Прием ингибиторов моноаминооксидазы (одновременно или в предшествующие 14 дней), трициклических антидепрессантов, бета-адреноблокаторов. других симпатомиметиков. Тяжелые сердечно-сосудистые заболевания, артериальная гипертензия, гипертиреоз, закрытоугольная глаукома, феохромоцитома. Беременность, период грудного вскармливания. Детский возраст до 12 лет. Сахарный диабет, нарушения функции печени, нарушения функции почек, гиперплазия предстательной железы, гемолитическая анемия, бронхиальная астма, хроническая обструктивная болезнь легких (хронический бронхит), эмфизема легких, острый гепатит, хроническое истощение или обезвоживание, пилородуоденальный стеноз, эпилепсия, сердечно-сосудистые заболевания, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, врожденные гипербилирубинемии. Не следует одновременно принимать другие парацетамолсодержащие препараты, а также другие препараты, влияющие на функцию печени. Следует с осторожностью принимать пациентам с алкогольной зависимостью, а также с рецидивным образованием камней в почках. Взаимодействие с другими препаратами. Антикоагулянтный эффект варфарина и других кумаринов может быть усилен при длительном регулярном применении парацетамола, при этом увеличивается риск кровотечения. Периодическое применение парацетамола не имеет существенного влияния. Гепатотоксические вещества могут привести к накоплению парацетамола и передозировке. Риск гепатотоксичности парацетамола усиливается при применении препаратов, индуцирующих микросомальные ферменты печени, такие как барбитураты, противоэпилептические препараты (например, фенитоин, фенобарбитал, карбамазепин) и лекарственные средства для лечения туберкулеза, такие как рифампицин и изониазид. Метоклопрамид повышает скорость всасывания парацетамола и увеличивает его максимальную концентрацию в плазме крови. Аналогичным образом, домперидон может привести к увеличению скорости абсорбции парацетамола. Парацетамол может приводить к увеличению периода полувыведения хлорамфеникола. Парацетамол может привести к снижению биодоступности ламотриджина, при возможном снижении эффекта последнего, что может привести к возможному индуцированию метаболизма в печени. Побочное действие. Со стороны крови и лимфатической системы:очень редко: тромбоцитопения, агранулоцитоз, лейкопения, панцитопения. Со стороны иммунной системы:редко: гиперчувствительность, ангионевротический отек. Частота неизвестна:анафилактическая реакция, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз. Нарушения психики:редко: нервозность, бессонница. Со стороны нервной системы:часто: сонливость. Редко: головокружение, головная боль. Со стороны сердца:редко: тахикардия, учащенное сердцебиение. Передозировка. Симптомы передозировки обусловлены в основном наличием парацетамола. При острой передозировке парацетамол может оказать гепатотоксическое действие и даже вызвать некроз печени. Передозировка парацетамола, включая общий высокий уровень дозы после длительного периода терапии, может привести к нефропатии, вызванной анальгетиками, с необратимой печеночной недостаточностью. Пациентов следует предупредить о недопустимости одновременного приема других препаратов, содержащих парацетамол. Существует риск отравления, особенно у пожилых пациентов и маленьких детей, лиц с заболеванием печени, в случае хронического алкоголизма, пациентов с хроническим нарушением питания и больных, получающих индукторы микросомальных ферментов. Передозировка парацетамола может привести к печеночной недостаточности, энцефалопатии, коме и смерти. Симптомы передозировки парацетамолом в первые сутки включают бледность, тошноту, рвоту и анорексию. Боль в животе может быть первым признаком поражения печени, причем она может появиться лишь через 24-48 часов, а иногда и через 4-6 дней после приема препарата. Чаще всего признаки поражения печени возникают через 72-96 часов после приема препарата. Возможно нарушение метаболизма глюкозы и метаболический ацидоз. Острая почечная недостаточность и острый некроз почечных канальцев могут развиться даже в отсутствие тяжелого поражения печени. Отмечались случаи сердечной аритмии и панкреатита. Особые указания. Во избежание токсического поражения печени прием препарата не следует сочетать с применением алкогольных напитков.В связи со стимулирующим действием аскорбиновой кислоты на синтез кортикостероидных гормонов необходимо следить за функцией почек и артериальным давлением. При длительном применении больших доз возможно угнетение функции инсулярного аппарата поджелудочной железы, поэтому в процессе лечения ее необходимо регулярно контролировать.У пациентов с повышенным содержанием железа в организме следует применять аскорбиновую кислоту в минимальных дозах. Назначение аскорбиновой кислоты пациентам с быстро пролиферирующими и интенсивно метастазирующими опухолями может усугубить течение процесса. Аскорбиновая кислота как восстановитель может искажать результаты лабораторных тестов (содержание в крови глюкозы, билирубина, активности печеночных трансаминаз и ЛДГ). Во время лечения не рекомендуется управлять транспортным средством или другими механизмами, требующими концентрации внимания и высокой скорости психомоторных реакций. Применение при беременности и кормлении грудью. Применение препарата не рекомендовано во время беременности и в период грудного вскармливания. Условия хранения. При температуре не выше 25˚С. Хранить в недоступном для детей месте.*Внешний вид товара может отличаться от изображения на сайте. Производитель оставляет за собой право менять инструкцию и/или характеристики товара, внешний вид упаковки и комплектацию без предварительного уведомления торговой площадки